Empfohlen, 2019

Tipp Der Redaktion

Angels Trompete
Trulance
Seite nicht gefunden

Esperoct

Arzneimittelbeschreibung

ESPEROCT®
[antihämophiler Faktor (rekombinant), glycopegyliertes Exei] zur Injektion

BESCHREIBUNG

ESPEROCT ist ein steriles, konservierungsmittelfreies, nicht pyrogenisiertes lyophilisiertes Pulver zur intravenösen Injektion nach Rekonstitution mit dem mitgelieferten Verdünnungsmittel. Der Wirkstoff in ESPEROCT ist ein rekombinantes Analogon des humanen Koagulationsfaktors VIII (FVIII), konjugiert mit einem 40-kDa-Polyethylenglykol (PEG) -Molekül. ESPEROCT wird mit folgenden Hilfsstoffen formuliert: Natriumchlorid, L-Histidin, Saccharose, Polysorbat 80, L-Methionin und Calciumchlorid.

Die FVIII-Aktivität in ESPEROCT wird unter Verwendung des im Europäischen Arzneibuch beschriebenen chromogenen Assays bestimmt. Bei der Aktivitätszuordnung wird ein FVIII-Referenzmaterial verwendet, das auf den aktuellen internationalen Standard der Weltgesundheitsorganisation (WHO) für FVIII-Konzentrat zurückführbar ist und mit geeigneten Methoden bewertet wird, um die Genauigkeit der Ergebnisse sicherzustellen. ESPEROCT ist in Durchstechflaschen mit Einzeldosis erhältlich, die nominal 500, 1000, 1500, 2000 oder 3000 IE FVIII enthalten. Jede Durchstechflasche mit ESPEROCT ist mit der tatsächlichen FVIII-Aktivität markiert. Nach der Rekonstitution mit dem mitgelieferten Verdünnungsmittel (0,9% ige Kochsalzlösung) enthält jeder ml der Lösung etwa 125, 250, 375, 500 bzw. 750 IE FVIII.

Das FVIII-Protein in ESPEROCT wird unter Verwendung von rekombinanter DNA-Technologie in Chinese Hamster Ovary (CHO) -Zellen produziert und enthält eine verkürzte B-Domäne, die O-glycosyliert ist. Der Polypeptidteil des Moleküls hat eine Molekülmasse von 166 kDa (berechnet ohne posttranslationale Modifikationen) und stellt ein Heterodimer einer schweren Kette und einer leichten Kette dar, die durch nicht-kovalente Wechselwirkungen zusammengehalten werden. Das rekombinante FVIII-Protein wird unter Verwendung einer Reihe von Chromatographieschritten, von denen einer die Affinitätschromatographie ist, unter Verwendung eines monoklonalen Antikörpers gereinigt, um selektiv das rFVIII aus dem Zellkulturmedium zu isolieren. Das 40-kDa-PEG-Molekül wird an den O-Glycan-Rest der B-Domäne unter Verwendung einer enzymatischen Reaktion zur Herstellung eines glykopegylierten FVIII (FVIII-PEG) konjugiert. Das Reinigungsverfahren umfasst zwei Schritte zur Entfernung des Virus, nämlich eine Detergensbehandlung (Triton X-100) zur Inaktivierung von umhüllten Viren und eine 20-nm-Filtration zur Entfernung von umhüllten und nicht umhüllten Viren. Bei der Herstellung und Formulierung von ESPEROCT werden keine Zusätze menschlichen oder tierischen Ursprungs verwendet.

Im Blutkreislauf wird, wenn FVIII-PEG durch Thrombin aktiviert wird, der B-Domänenabschnitt mit der angefügten PEG-Einheit abgespalten, und das resultierende aktivierte FVIII (FVIIIa) ist in Struktur und Funktion dem nativen FVIIIa ähnlich.

Beliebte Beiträge 2019

Nachrichten - Männlicher Farn
Nachrichten - Cephadyn

Beliebte Kategorien

Top