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Annovera

Arzneimittelbeschreibung

ANNOVERA ™
(Segesteronacetat und Ethinylestradiol) Vaginalsystem

WARNUNG

ZIGARETTE RAUCHEN UND ERNSTIGE CARDIOVASCULAR-EREIGNISSE

Zigarettenrauchen erhöht das Risiko schwerwiegender kardiovaskulärer Ereignisse durch die Verwendung einer Kombination hormoneller Kontrazeptiva (KHK).
Dieses Risiko steigt mit dem Alter, insbesondere bei Frauen über 35 Jahren, und mit der Anzahl der gerauchten Zigaretten.
Aus diesem Grund sollten CKWs von Frauen, die älter als 35 Jahre sind und rauchen, nicht verwendet werden. [Sehen KONTRAINDIKATIONEN und WARNUNGEN UND VORSICHTSMASSNAHMEN]

BESCHREIBUNG

ANNOVERA ™ (Segesteronacetat und Ethinylestradiol-Vaginalsystem) ist ein toroidal (ringförmig), nicht biologisch abbaubares, flexibles, undurchsichtiges weißes Vaginalsystem, das zwei aktive Komponenten enthält, ein Progestin, Segesteronacetat und ein Östrogen, Ethinylestradiol. Wenn sie in die Vagina eingelegt wird, setzt jeder ANNOVERA ™ über die 21-tägige Nutzungsdauer jedes Zyklus für bis zu 13 Zyklen (insgesamt 273 Tage) durchschnittlich etwa 0,15 mg / Tag Segesteronacetat und 0,013 mg / Tag Ethinylestradiol frei. . Jeder Zyklus dauert 28 Tage, 21 Tage hinein und 7 Tage draußen.

Die inaktiven Bestandteile sind Silikonelastomere, Titandioxid, Dibutylzinndilaurat und medizinischer Silikonkleber. Die Elastomere sind alle Polymere auf Methylsiloxan-Basis.

Der Vaginalsystemkörper hat einen Gesamtdurchmesser von 56 mm und einen Querschnittsdurchmesser von 8,4 mm. Es enthält zwei Kanäle mit einem Durchmesser von etwa 3,0 mm und einer Länge von 27 mm, in die steroidhaltige Kerne eingeführt werden. Jede ANNOVERA ™ enthält 103 mg SA, die in beiden Kernen verteilt sind, und 17,4 mg EE, die nur in einem Kern verteilt sind. Der Kern mit 40% SA und 12% EE seiner Masse hat einen Durchmesser von 3 mm und eine Länge von 18 mm. Der Kern, der 50% SA seiner Masse enthält, hat einen Durchmesser von 3 mm und eine Länge von 11 mm. Der Kontakt zwischen den Kernen und dem Vaginalsystemkörper wird durch Beschichten der Kanäle mit medizinischem Silikonkleber vor dem Einführen der Kerne fixiert.Nach dem Einsetzen der Kerne werden die Kanäle mit dem medizinischen Silikonkleber versiegelt.

Die Strukturformeln und Eigenschaften für die aktiven Komponenten sind nachstehend aufgeführt:

Strukturformeln:

Segesteronacetat (SA)

Ethinylöstradiol (EE)

Eigenschaften

Etablierter Name: Segesteronacetat
Chemischer Name
16-Methylen-17α-acetoxy-19-nor-pregn-4-en-3,20-dion
Molekularformel
: C23H30O4 Molekulargewicht: 370,5
Physische Form
: Weißes oder gelblich weißes Pulver
Löslichkeit
: In n-Hexan leicht löslich, in Ethylacetat und Methanol löslich, in Aceton frei löslich (USP-Klassifizierung)
Schmelzpunkt
: 173 ° C - 177 ° C

Etablierter NameEthinylöstradiol
Chemischer Name
: 19-Nor-17α-pregna-1,3,5 (10) -trien-20-in-3,17-diol
Molekularformel
: C20H24O2
Molekulargewicht
: 296.4
Physische Form
: Weißes bis leicht gelblich weißes kristallines Pulver
Löslichkeit
: In Wasser praktisch unlöslich, in Alkohol frei löslich, löst es sich in alkalischer Lösung
Schmelzpunkt
181 ° C bis 185 ° C

Die Steroide diffundieren mit vaginalen Freisetzungsraten aus dem Vaginalsystem. Beyogen auf in vitro Daten, die täglich in vitro Die Freisetzungsraten von SA und EE sind in den ersten 24 bis 48 Stunden des Gebrauchs höher und erreichen einen etwas niedrigeren Steady-State mit fortgesetzter Verwendung in den folgenden Tagen in jedem Zyklus. Das Vaginalsystem ist für 13 Zyklen (1 Jahr) mit 21/7 Tagen Ein- / Auslauf bestimmt. Die Gesamtbetriebszeit mit dem 21/7-Tage-Ein / Aus-Ablauf über 13 Zyklen beträgt 273 Tage. Basierend auf der Restmenge des Arzneimittels in Vaginalsystemen, die in klinischen Studien über 13 Zyklen verwendet wurden, werden in diesem Zeitraum insgesamt 41,3 mg SA und 3,4 mg EE freigesetzt. Dies entspricht einer durchschnittlichen täglichen Dosis von 0,15 mg Segesteronacetat und 0,013 mg Ethinylestradiol, wobei zu Beginn der Dosierung eine höhere Freisetzungsrate und gegen Ende eine geringere Freisetzungsrate erwartet wird.

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